艾拉莫德片的作用与功效(艾拉莫德片是激素类药吗)

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艾拉莫德片的作用与功效(艾拉莫德片是激素类药吗)

艾拉莫德的作用机制:

1,抗炎作用

艾拉莫德对急、慢性的炎症模型(如大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型、佐剂诱导关节炎模型)均显示出抗炎、镇痛的作用。

艾拉莫德不同于传统的非甾体类抗炎药物,对禁食老鼠没有表现出消化道的溃疡类不良反应。

艾拉莫德能够抑制高岭土诱导的炎症反应中缓激肽。

2,抑制免疫球蛋白生成

小鼠B细胞培养中,艾拉莫德能够显著减少IgM的产生,并且通过脂多糖和/或IL-4的诱导向IgG1同型转换。

在人类浆细胞瘤细胞系培养中(ARH-77细胞株),艾拉莫德能抑制自发性IgG抗体生成,但并不会影响细胞增殖。 艾得辛(艾拉莫德片)分子结构式③ 在由自体T细胞和抗CD3 抗体诱导的人类外周血B细胞中,艾拉莫德能够同时抑制IgM和 IgG的生成。

艾拉莫德抑制B细胞的免疫球蛋白生成,但是不导致阻滞效应。

在慢性类风湿实验模型(如AIA鼠和MRI/lpr鼠)中,类风湿病灶好转,同时高免疫球蛋白血症改善。

3抑制细胞因子生成

艾拉莫德能够抑制IL-1β、TNFα、IL-6、IL-8以及MPC-1的生成。在由人类风湿患者体内提取的滑膜细胞中,艾拉莫德能够显著降低IL-6、IL-8以及集落刺激因子的生成。Kawakami 发现,艾拉莫德能够抑制IFN-γ刺激下的滑膜细胞中包括CD54、CD58 和CD106 等在内的联合刺激分子的上调表达。

皮下气腔炎症模型鼠口服艾拉莫德剂量为30-100mg/kg 后,静脉注射TNFα诱导的MCP-1生成被显著抑制。艾拉莫德在10-30mg/kg浓度时,除了能够降低刀豆蛋白A诱导的肝炎模型鼠的转氨酶之外,还能够减低血浆中TNFα和IFN-γ的水平。

4,抗骨吸收作用

IL-1、IL-6、TNF-α等促炎因子是RA致病的关键因子,与RA病情活动密切相关。这些促炎因子还能激活破骨细胞,促进骨吸收,导致骨质流失的发生。抑制IL-1、IL-6、TNF-α等促炎因子能起到控制RA及RA引起骨流失的双重效果。

在CIA大鼠模型中,MRI检测结果显示,艾拉莫德能够几乎完全抑制了CIA的炎症和骨髓内水肿;同时,X线平片和CT检测结果显示,艾拉莫德还能够显著抑制骨吸收和关节破坏。

5,促骨形成作用

艾拉莫德在体外试验中能促进成骨细胞分化,在体内试验中促进BMP-2介导的骨形成,该作用被认为与增加Osx的表达有关。

Osx在骨分化和骨形成中起核心作用。在骨髓基质细胞系ST2细胞中,rhBMP-2不存在时,Osx几乎不表达;rhBMP-2 存在时,艾拉莫德可刺激Osx可的表达可提高三倍以上。而在前成骨细胞系MC3T3-E1细胞中,Osx的表达不依赖于rhBMP-2,艾拉莫德能够直接刺激Osx表达而促进成骨细胞分化。

进一步研究发现,艾拉莫德能够剂量依赖性地刺激ST2细胞和MC3T3-E1细胞分泌骨钙素;在rhBMP-2存在下使ST2细胞内钙含量提高14倍,形成矿化结节;在小鼠体内模型中,使听小骨中的钙含量提高1.7倍。

艾拉莫德片的作用与功效(艾拉莫德片是激素类药吗)

国内外关于艾拉莫德治疗RA 的临床报道比较少,零星的报道多集中在艾拉莫德药理、作用机制等基础、动物实验及临床试验研究,并且临床试验更多倾向于对所有类风湿关节炎的研究,缺少针对不同情况RA 探讨,关于艾拉莫德治疗RA 合并IP 研究的尚未有文献报道。研究提示,艾拉莫德不但可以对COX-1、COX-2 产生抑制作用,还能对免疫球蛋白、细胞因子如TNF-α、IL-4、IL-6、IL-17 等产生抑制作用,同时能显著抑制炎症、骨髓水肿、骨吸收和关节破坏。故有人认为艾拉莫德兼具NSAIDs、DMARDs 的抗炎、抗风湿双重作用,为合并间质性肺病变、体质较弱RA 患者提供了良好的选择。李秋霞等认为艾拉莫德对小鼠成纤维细胞3T6 细胞胶原的分泌具有时间和药物浓度依赖性,高浓度可促进胶原的分泌,低浓度药物可减少细胞胶原的分泌;研究显示,艾拉莫德有一定的抑制COX-2 作用,能抑制高岭土诱导的炎症反应中缓激肽增加。一项多中心随机双盲阳性药物平行对照临床研究提示,艾拉莫德在治疗活动性RA 患者时有较好的有效性和安全性。

Ishiguro 等开展了艾拉莫德联合甲氨蝶呤治疗对甲氨蝶呤治疗无效的RA 的双盲对比研究,结果显示,甲氨蝶呤治疗无效的RA 患者加用艾拉莫德后,与单用甲氨蝶呤相比,疗效好,且患者耐受性好,不良反应较少。本研究的结果提示,艾拉莫德在改善RA 合并IP 患者关节肿、痛和DAS28 评分方面虽然未达到临床缓解,但仍具有较明显的临床疗效(P<0.01);在抑制ESR、CRP、RF 以及改善晨僵时间等症状方面疗效较好(P<0.05);可显著提高患者动脉血氧分压(P<0.05)。本研究也提示,该药在治疗RA 合并慢性IP 患者的不良反应方面有1 例患者出现上腹部不适、1 例患者出现肝功能轻度异常,并未显示出对血液系统以及肺部影像学方面的不良反应(治疗前后每个患者的肺部HRCT 经2 名有经验的放射科医师阅片后,未发现有影像学上进展),亦无感染情况出现,因此,艾拉莫德对RA 合并慢性IP患者具有确切的疗效及安全性,与目前所进行的该药临床试验报道结果相一致,且在后续观察中患者未出现病情反复。另外,本研究为回顾性分析,尚缺乏肺功能等方面的对比研究,并且目前在肺部HRCT 影像学评价疗效方面缺乏量化指标。


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